薬剤師 国家試験 抱合反応

【ゴロ】グルクロン酸抱合

2021.09.05 2021.08.24

代謝反応は大きく分けて第Ⅰ相反応と第Ⅱ相反応に分類されます。

第Ⅰ相反応は酸化・還元・加水分解により薬物に極性基を導入する反応です。

第Ⅱ相反応は抱合反応であり、第Ⅰ相反応により生じた極性基に生体成分が結合する反応になります。

グルクロン酸、硫酸、酢酸などの生体成分がヌクレオチドを形成・活性化されます。

その後、転移酵素（トランスフェラーゼ）の働きにより極性基に導入され、水溶性の高い抱合体を生成します。

抱合には、

• グルクロン酸抱合
• 硫酸抱合
• アセチル抱合
• アミノ酸抱合
• グルタチオン抱合
• メチル抱合

があります。

うずちゃん

今回は、グルクロン酸抱合の基質薬物＆極性基のゴロを紹介していきます。

グルクロン酸抱合の基質薬物

グルクロン酸抱合の基質薬物には、

• インドメタシン
• モルヒネ
• バルプロ酸
• ラモトリギン
• SN-38（イリノテカンの活性代謝物）
• ロルメタゼパム
• ロラゼパム

があります。

• 散々 → SN-38
• 威 → インドメタシン
• 張る → バルプロ酸
• モ → モルヒネ
• ラハラに → ラモトリギン
• くろ → クロラムフェニコール、グルクロン酸抱合
• （ろ）うする → ロルメタゼパム、ロラゼパム

グルクロン酸抱合の極性基

グルクロン酸抱合では、第Ⅰ相反応により

• 水酸基
• カルボキシ基
• アミノ基
• チオール基

などの官能基が薬物に導入または形成されます。

第Ⅰ相反応で導入または形成された官能基、または薬物自体がもつこれらの官能基に水酸性のグルクロン酸（糖酸）が結合する反応です。

• 水 → 水酸基
• ア → アミノ基
• カ → カルボキシ基
• ちょい → チオール基
• 黒い → グルクロン酸抱合

うずちゃん

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