目次の表示・非表示を切り替え 出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 Show  ヒスタミンH2受容体拮抗薬（ヒスタミンエイチツーじゅようたいきっこうやく、Histamine H2-receptor antagonist）とは、胃潰瘍・十二指腸潰瘍といった消化性潰瘍の治療に用いられる医薬品である。胃の壁細胞に存在し胃酸分泌を促進するヒスタミンH2受容体を競合的に拮抗する作用機序からH2ブロッカーとも呼ばれる。プロトンポンプ阻害薬（PPI）は、これを上回る効果を示す。 種類[編集]
上記はいずれも日本での商品名
歴史[編集]ヒスタミンH2受容体拮抗薬の原型となっているシメチジンはアメリカのスミスクライン&フレンチ・ラボラトリーズ（SK&F、現在のグラクソ・スミスクライン）でジェームス・ブラックらの研究によって合成された。1964年当時、ヒスタミンが胃酸分泌を促進することは知られていたが旧来のヒスタミンの拮抗薬では胃酸分泌を抑制することはできなかった。この研究過程で彼らはヒスタミン受容体にH1とH2の2つのタイプがあることを明らかにした。彼らはH2受容体について何も判っていなかったので、まずヒスタミンの構造を少し変えた薬品を合成し作用を確かめてみた。 最初の進歩はNα-グアニルヒスタミンだった。この薬品はH2受容体を部分的に拮抗した。この延長線でH2受容体の詳しい構造が判り、最初のH2受容体拮抗薬であるブリマミドの合成に至った。ブリマミドはH2受容体に特異的な競合拮抗薬で作用はNαグアニルヒスタミンの100倍であった。ここにH2受容体の存在は確立した。ブリマミドは経口投与した場合の作用が弱かったのでこれを改良したメチアミド（Metiamide）が開発された。ところがメチアミドには腎毒性と顆粒球の抑制作用が明らかになったのでさらに改良し、ついにシメチジンの開発に至った。 ラニチジンは1981年に開発され、1988年までは世界で最も売れている処方薬となった。それからはH2受容体拮抗薬は、さらに効果的なプロトンポンプ阻害剤（PPI）に取って代わられ、オメプラゾールが最も売れている薬となった。 薬理作用[編集]ヒスタミンH2受容体拮抗薬は胃の壁細胞にあるヒスタミンH2受容体を競合的に拮抗する。これにより平時の胃酸の分泌および食物による胃酸の分泌の双方を抑制する。これには2通りのしくみがあると考えられている。ヒスタミンがH2受容体に結合するのを妨げるのと、ガストリンやアセチルコリンの持つ胃酸分泌刺激作用が弱まるということである。 臨床応用[編集]
副作用[編集]ヒスタミンH2受容体は人間の場合、胃壁の他、心筋等にも存在する。ヒスタミンH2受容体拮抗薬は心筋の受容体にも影響を与えるため、不整脈等の心臓の異常を起こすことがある。特に心臓病の患者が摂取することは禁忌とされる。ファモチジンを含む市販薬では死亡例も確認されている。 その他、低血圧、下痢、めまい、頭痛、発赤がみられることがある。シメチジンは抗アンドロゲン作用（性欲の低下、インポテンツ）がみられることがあるが中止すると回復する。 ヒスタミンH2受容体拮抗薬やプロトンポンプ阻害薬の消化性潰瘍治療薬を3か月服用したところ、10%の人で牛乳、人参、リンゴ、オレンジ小麦などに対するIgE抗体（アレルギー反応の参考になる指標）が増加していた[1]。アレルギーの原因となるタンパク質の消化を妨げることが理由である[2]。 出典[編集]
参考文献[編集]
関連項目[編集]
H2-receptor antagonist 胃壁細胞でヒスタミンに拮抗して胃酸分泌を抑制する、抗消化性潰瘍薬。ヒスタミンにはH1、H2、H3、H4の受容体サブタイプが存在し、H2受容体は壁細胞、子宮、心臓に存在する。シメチジン、ラニチジン、ファモチジン、ニザチジンがある。H2拮抗薬は、ヒスタミンだけでなく、ガストリン、アセチルコリンによる胃酸分泌も抑制する。副作用は少ない。(2005.12.15 掲載）（2009.1.16 改訂） IndexPageへ戻る スクラルファートは、潰瘍の基部に保護膜を形成して治癒を促すことで、効果が得られることがあります。消化性潰瘍には効果が高く、制酸薬の代替として適切です。スクラルファートは1日2～4回服用し、血液中に吸収されないため副作用はほとんど起こりません。しかし、便秘を起こしたり、他の薬の有効性を低下させたりすることがあります。 ミソプロストールは、NSAIDによって胃潰瘍や十二指腸潰瘍が発生する可能性を減らすために用いられることがあります。ミソプロストールは、胃酸の分泌を抑制し、胃酸に対する胃粘膜の抵抗力を高めることで、効果が得られることがあります。高齢者、コルチコステロイドを服用している人、潰瘍の病歴または潰瘍による合併症の病歴がある人は、NSAIDの使用で潰瘍が発生するリスクが高くなります。このような人は、食事やNSAIDとともにミソプロストールを服用することができます。しかし、ミソプロストールを服用した人の30％に下痢などの消化器の問題が起こります。さらに、妊婦が服用すると自然流産を起こす可能性があります。アスピリン、NSAID、またはコルチコステロイドを服用している人では、ミソプロストールの代替薬が利用できます。そうした代替薬（例えばプロトンポンプ阻害薬）は、潰瘍の発生率を低下させる効果がミソプロストールと同程度で、副作用はより少なくなります。 ���i�QNo. 9 �q�X�^�~���g�Q��e�̝h�R�܊ܗL��
H2ブロッカーの精神症状は？H2受容体遮断薬が血液脳関門を通り、脳内のH2受容体を遮断することで中枢神経系が抑制され、せん妄や錯乱などの精神神経症状が起こります。 H2受容体遮断薬は、ほとんどが腎排泄型薬剤です。 腎機能が低下している高齢者などに投与すると排泄遅延が起こり、薬理作用の過剰発現による副作用の発現リスクが高まります。
H2ブロッカーの危険性は？H2ブロッカーは、血液障害や感染症、精神錯乱等の重大な副作用をもたらす恐れがあるばかりか、他の薬との飲みあわせによる作用(相互作用)の危険もあり、消費者が医師の指導を受けずに手軽に服用することは危険性が大きい。
H2ブロッカーの特徴は？H2ブロッカーはそのうちのヒスタミンの受容体をブロックする薬剤です。 そのため、酸分泌を完全にブロックするPPIのようなタイプの薬剤に比べると、やはり効果は弱い薬だと言えます。 ヒスタミンは主に夜間に、酸分泌を刺激しています。 そのためH2ブロッカーは夜間に効きやすい一方で、昼間は効きが悪いという性質があります。
H2ブロッカーの抗アレルギー作用は？皮膚科でガスターなどのH2ブロッカーが抗アレルギー薬とともに処方された場合は、胃ではなく慢性蕁麻疹に対する効果を期待していると考えられます。 ガスターなどのH2ブロッカーは、H2レセプター以外にも、H1レセプターブロック作用も併せ持つため、その両方をブロックすることにより、皮疹を効率的に抑制できると考えられています。
|
H2受容体拮抗薬 副作用
著作権 © 2024 cemle Inc.
